?? 靶向治療藥品——作用機制簡明看

說起乳腺癌HER2陽性相關的靶向藥，最常見的包括曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、拉帕替尼、吡咯替尼、替拉珠單抗和T-DM1（曲妥珠單抗-艾姆坦辛偶聯）。這些藥品屬于抗體或小分子抑制劑，主要用于HER2過表達患者的治療。

• 曲妥珠單抗（Trastuzumab）： 屬于單克隆抗體，作用是特異性結合HER2受體的胞外結構，阻斷細胞的異常增殖信號，提高免疫系統清除異常細胞的效率。
• 帕妥珠單抗（Pertuzumab）： 與曲妥珠單抗協同，可阻斷HER2和相關受體的多種配對。
• 拉帕替尼（Lapatinib）/吡咯替尼： 屬于小分子抑制劑，作用于HER2的胞內激酶區，阻止信號傳導。
• T-DM1： 是曲妥珠單抗和化療藥DM1的偶聯物，結構特殊，把“靶向+殺傷”合為一體。

這些藥物作用方式雖有不同，但目標都指向HER2蛋白。通過精準抑制HER2相關信號通路，阻止異常細胞的分裂與生長。這樣就可以實現精準打擊，減少對正常細胞的損傷。

?? 劑型&規格全覽

市面上的HER2靶向藥品劑型主要分為注射劑和口服片劑兩大類：

• 曲妥珠單抗/帕妥珠單抗/T-DM1： 均為靜脈注射制劑，包裝有多種規格（如150mg/440mg等）。
• 拉帕替尼/吡咯替尼： 以口服片劑或膠囊劑型為主，常見規格有250mg片劑等。

不同劑型的給藥方式、頻率和注意事項存在明顯區別。選藥和用法需嚴格聽從專業建議，避免隨意更換劑型或調整劑量。

? 服用時間與方法——怎么吃/打才對？

• 靜脈注射類（曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1）：
  • 正確做法：只能在醫院由專業人員靜脈給藥。
  • 給藥周期常見為每3周一次，每次劑量需根據體重精準計算。
  • 記得每次注射前后要觀察過敏反應。
• 口服小分子（拉帕替尼、吡咯替尼）：
  • 拉帕替尼需空腹服用（餐前1小時或餐后1小時），用溫水送服。
  • 吡咯替尼通常建議餐后服用，用200ml水吞服整片，不能嚼碎。

提示：如遇惡心、嘔吐等不適，暫停用藥前需溝通醫生，不可自行停藥或調整用藥時間。

?? 用藥禁忌與特殊注意誰該小心？

• 曲妥珠單抗/帕妥珠單抗/T-DM1：
  • 絕對禁忌：對該類單抗過敏的患者絕不使用。
  • 孕婦或哺乳期婦女需嚴格禁用——可能影響胎兒/嬰兒。
  • 已知心功能嚴重不全（如射血分數顯著降低）患者，高風險需絕對禁用。
  • 心血管合并癥患者（如有高血壓、冠心病史）用藥需定期心臟超聲/心電圖監測。
• 拉帕替尼/吡咯替尼：
  • 肝功能嚴重異常者禁用。
  • 既往對本品或輔料成分過敏的患者不可用。

正確做法：啟用本類藥品前，一定要做心臟、肝腎等基礎功能檢查并持續評估。遇到禁忌情況時，必須同醫生協調，絕不能自己決定。

?? 藥物相互作用——哪些藥不能一起用？

• 口服靶向藥（拉帕替尼/吡咯替尼）：
  • 不能與強效CYP3A4抑制劑（如酮康唑、紅霉素等）同服，否則藥物濃度升高，副作用風險大增。
  • 避免與CYP3A4誘導劑（如利福平、卡馬西平）合用，否則藥效會下降。劑量無法保證。
  • 葡萄柚汁也需避免，會抑制代謝酶，影響藥物作用。
• 曲妥珠單抗/帕妥珠單抗/T-DM1：
  • 注射類藥物藥物相互作用較少，但不建議與其他單抗類藥物疊加使用，以降低免疫反應發生率。

正確做法：用藥期間先備案所有基礎用藥（包括降壓藥、降糖藥等），需配伍新藥時，征詢專業藥師或醫生意見。

?? 常見不良反應及處理辦法

• 曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1： 最常見不良反應有輸液相關反應（如寒戰、發熱、皮疹）、心臟毒性、輕到中度惡心，罕見有肺部損傷。歐美數據：心功能不全發生率2%~4%。
  • 出現輕度惡心、疲乏等：可繼續觀察，飲食清淡，少量多餐；如癥狀難耐，及時咨詢醫生。
  • 如輸液期間有喘息、明顯胸悶，立即告知醫護，停止輸液并監護。
• 拉帕替尼/吡咯替尼： 常見胃腸道反應（如腹瀉、惡心）、皮疹、肝酶升高等。臨床數據：高劑量時腹瀉發生率可達20%~30%。
  • 腹瀉較輕：補充電解質，多飲水，飲食宜易消化。
  • 肝酶升高：需定期監測肝功能，輕度可持續觀察，重度必須暫停用藥。

處理辦法：輕度反應時可采取支持療法，若不良反應明顯加重，嚴格避免自行處理，一定要就醫。

實例：有位正在接受第8周期靶向治療的患者出現輕度惡心，經支持療法后癥狀緩解。提示用藥前后需關注身體反應，及時處理副作用。

?? 儲存方式&有效期，一定要牢記！

• 注射劑型： 未開瓶需冷藏2~8℃，勿冷凍；用前須回溫至室溫后再配置。開瓶后按藥品說明書建議期限用完。
• 口服片劑： 常溫避光干燥保存（25℃以下），防潮防曬，存放于兒童接觸不到的地方。打開后務必封口。

過期藥品絕不可隨意服用。處置時應交由專業回收渠道，避免污染環境或誤服。

?? 特殊人群用藥調整要點

• 老年人： 代謝能力受限，尤其用拉帕替尼、吡咯替尼時需評估肝腎功能，劑量調整要小心。高齡者更需心功能檢測。
• 兒童與青少年： 相關用藥未有足夠安全與有效性數據，不推薦使用。
• 肝腎功能不全者： 拉帕替尼、吡咯替尼肝代謝明顯，肝功能異常時部分藥物需禁用或調整劑量。注射劑藥物患者建議在專科醫院管理。
• 合并用藥群體： 長期服用降壓藥、降糖藥者，可能出現藥物相互作用。需提前逐一咨詢醫生。如與華法林或其他抗凝藥合用，需密切監測。

?? 忘記服藥/用藥過量怎么處理？

• 拉帕替尼/吡咯替尼：
  • 忘記服藥：距離下次服藥超過12小時可補服，少于12小時則跳過本次，勿擅自加倍。
  • 過量：如大量或意外重復服用，應立即就醫，由醫務人員監護支持治療。
• 注射藥： 給藥過程均有專人操作，通常不會出現過量問題。若有意外多給或漏給，及時報告并依醫囑處理。

?? 全流程用藥經驗總結

靶向藥物的優勢在于精準作用、個體化選擇，但“安全”依然是第一要務：
1. 每一次用藥前都要搞清楚藥品全稱、劑型和用法；
2. 用藥中全程監測生理反應，如出現副作用要第一時間報醫師；
3. 合理儲存、遵循醫囑，堅持規范用藥周期。

一句話提醒：每一點用藥細節都不要忽視，安全和療效才有更大保障！如遇疑難問題，及時問專業藥師或醫生。

?? 核心參考文獻

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